Садржај
- Леводопа у лечењу моторичких симптома
- Остали допамински лекови
- Агонисти допамина
- ЦОМТ инхибитори и МАО инхибитори
- Суштина
Леводопа у лечењу моторичких симптома
Леводопа је лек прве линије за ПД-мождане ћелије који користи леводопу као градивни блок за производњу више допамина. Леводопа делује тако што практично нормализује моторичке симптоме, чинећи да се осећате мање укочено, покретније и флексибилније. Нажалост, не лечи ПД и не може зауставити сам процес основне болести.
Леводопа такође има нежељене ефекте. Нежељени ефекти, који се могу уочити рано, обично се могу елиминисати комбиновањем леводопе са другим лековима. На пример, један од главних нежељених ефеката леводопе када се користи самостално је мучнина - резултат превише допамина који циркулише у крвотоку тела уместо у мозгу. Да би се спречила мучнина и повећала количина леводопе која долази до мозга, леводопа се често даје са другом врстом лека која се назива инхибитор допа декарбоксилазе (ДДИ). ДДИ блокира конверзију леводопе у допамин у крвотоку тела, омогућавајући тако више леводопе да дође до мозга и спречава мучнину.
Дуготрајни нежељени ефекти леводопе називају се моторичке флуктуације и дискинезија. Флуктуације мотора односе се на смањење уобичајене користи од дозе леводопе. Симптоми се враћају пре него што се закаже следећа доза. С друге стране, дискинезија су неконтролисани трзаји који изазива леводопа.
Најчешћи облик ДДИ који се користи у већини земаља је карбидопа. Комбинација леводопе и карбидопе позната је под трговачким именом Синемет.
У већини земаља нивои дозирања карбидопе / леводопе означени су као делић - бројник (горњи број) је количина карбидопе у свакој таблети, а називник (доњи број) количина леводопе. На пример, комбинација 25/100 састоји се од 25 милиграма карбидопе и 100 милиграма леводопе. Карбидопа / леводопа је такође доступна у формулацији са контролисаним ослобађањем која је позната као Синемет ЦР. Формулације Синемет-а са контролисаним ослобађањем омогућавају спорије време ослобађања леводопе у крвоток, што помаже у изглађивању флуктуација истрошености на крају дозе, као и акинезије ноћног сна (спорост и укоченост).
Остали допамински лекови
Иако леводопа ефикасно лечи симптоме Паркинсонове болести, болест ипак напредује и временом се погоршава. Паркинсонова болест оштећује мождане ћелије које стварају допамин или које претварају леводопу у допамин. Како болест напредује, све је теже стимулисати производњу допамина у мозгу. Стога су нам потребни алтернативни начини одржавања нивоа допамина у мозгу довољно високог да подржи нормално функционисање мотора.
Пошто су ћелије за производњу допамина оштећене болешћу, морамо циљати друге ћелије које можда не производе допамин, али делују на ефикаснију употребу постојећег допамина. То могу учинити две класе лекова:
- лекови који директно стимулишу ћелије које користе допамин - „агонисти допамина“
- лекови који инхибирају разградњу допамина у телу и на тај начин повећавају нивое доступне мозгу - "ЦОМТ и МАО инхибитори"
Агонисти допамина
Постоји неколико агониста допамина попут:
- (Мирапек) прамипексол
- (Рекуип) Ропинирол
- (Неупро) Ротиготин
Сви ови лекови опонашају ефекте допамина на одабране допаминске рецепторе, а то су ћелије које појачавају ефекте допамина у мозгу.
Ови лекови могу да произведу нежељене ефекте попут вртоглавице, ниског крвног притиска и психијатријских поремећаја, тако да се морају започети у врло ниским дозама и постепено повећавати под вођством неуролога неке особе.
ЦОМТ инхибитори и МАО инхибитори
Инхибитори ЦОМТ (катехол-О-метилтрансфераза) и инхибитори МАО-Б (моноаминооксидаза тип Б) раде на блокирању распадања и инактивације допамина у телу и мозгу. Ако је, на пример, ЦОМТ блокиран или инхибиран, више леводопе може доћи до система за контролу мотора у мозгу. Најчешћи инхибитор ЦОМТ је Цомтан (ентакапон). Тасмар (толкапон) се ретко користи због могућег оштећења јетре. ЦОМТ инхибитори су посебно корисни за људе са моторичким флуктуацијама.
Али као и већина лекова, инхибитори ЦОМТ и МАОИ имају нежељене ефекте. На пример, пет до десет процената пацијената који узимају ЦОМТ инхибитор развија дијареју. То обично значи да се лек мора прекинути. Два до три процента људи који узимају толкапон развијају озбиљне проблеме са јетром који захтевају пажљиво праћење функције јетре када су на леку или у потпуности прекидају употребу лека. Ентакапон нема ових проблема са токсичношћу јетре.
Инхибитори МАО-Б, попут (Елдеприл) селегилине и (Азилецт) расагилине, спречавају ензим МАО-Б да разгради допамин у самом мозгу.
Селегилин се првенствено користи за спречавање или ублажавање колебања мотора на крају дозе. Његови ефекти су врло благи. Некада се веровало да селегилин делује као неуропротективни лек спречавајући даље оштећење допаминских неурона у мозгу. Испоставило се да је овај неуропротективни ефекат селегилина мали или да уопште не постоји.
Расагилин се углавном користи у раним и умереним Паркинсоновим болестима за смањење флуктуација мотора.
Суштина
Иако је леводопа најбољи лек за лечење моторичких проблема Паркинсонове болести, понекад се могу прво започети и други лекови попут агониста допамина или МАО инхибитора, посебно ако су симптоми неке особе блажи или код млађих пацијената. Ови лекови се такође могу додати терапији леводопом ради управљања флуктуацијама мотора.
Добра вест је да, иако Паркинсонова болест није излечива, постоје начини да се носите са болешћу и побољшате свакодневно функционисање и квалитет живота свог или вољене особе.