Садржај
Ниједан лек неће заувек остати у вашем систему. У фармакологији се време потребно да се лек смањи за половину концентрације у плазми (крви) назива полуживот (т1⁄2). (Навођење да говоримо о биолошком полуживоту је кључно, јер је полуживот концепт који није специфичан за медицину. На пример, у нуклеарној физици, полувреме се односи на радиоактивно распадање.)Уопштеније, студија полувремена одражава меру фармакокинетике. Фармакокинетика се односи на проучавање како се лек креће кроз тело - његов улазак, дистрибуција и елиминација. И фармацеути и лекари се баве полувременом као метриком. Ипак, као информисани потрошачи, добра је идеја да сви знају понешто о полувременима.
Формула
Ево формуле за време полураспада: т1⁄2 = [(0,693) (количина дистрибуције)] / клиренс
Као што показује формула, време полураспада лека директно зависи од његове количине дистрибуције или од тога колико се лек лековито шири по телу. Другим речима, што се лек шире дистрибуира у вашем телу, то је дужи период полураспада. Штавише, време полуживота овог истог лека у обрнутој мери зависи од његовог уклањања из вашег тела. То значи да када је стопа уклањања лека из вашег тела већа, време полураспада је краће. Треба напоменути да се лекови уклањају путем бубрега и јетре.
Примери
Ево неколико уобичајених лекова и њиховог полувремена:
- Оксикодон (лекови против болова): 2 до 3 сата
- Золофт (антидепресив): 26 сати
- Фенобарбитал (лекови против напада): 53 до 118 сати
- Целебрек (НСАИД или лекови против болова): 11,2 сата
Кинетика
Као значајна мера фармакокинетике, време полураспада примењује се на лекове са кинетиком првог реда. Кинетика првог реда значи да елиминација лека директно зависи од почетне дозе лека. Са већом почетном дозом, уклања се више лекова. Већина лекова прати кинетику првог реда.
Супротно томе, лекови са кинетика нултог реда се независно уклањају линеарно. Алкохол је пример лека који се елиминише кинетиком нултог реда. Треба напоменути да када су механизми клиренса лека засићени, као што се догађа код предозирања, лекови који следе кинетику првог реда прелазе на кинетику нула.
Старост
Код старијих људи, полуживот растворљивог у липидима (растворљивог у масти) лека се повећава због повећаног обима дистрибуције. Старији људи обично имају релативно више масног ткива него млађи. Старост, међутим, има ограниченији ефекат на клиренс јетре и бубрега. Због дужег полураспада лекова, старијим људима су често потребне мање или ређе дозе лекова него млађим људима. С тим у вези, људи који су гојазни имају и већи обим дистрибуције.
Уз континуирану примену (на пример два пута дневно или дозирање два пута дневно), након истека отприлике четири до пет полувремена, лек достиже стабилну концентрацију где је количина елиминисаног лека уравнотежена количином која се даје. Разлог зашто лековима треба одређено време да „делују“ је тај што треба да постигну ову стабилну концентрацију. С тим у вези, потребно је између четири и пет полувремена да би се лек уклонио из вашег система.
Поред пажљивог разматрања дозирања код старијих људи који имају дужи полуживот лека, људи који имају проблема са клиренсом и излучивањем такође би требали да буду разумно дозирани од стране лекара који их прописују. На пример, особа са завршном фазом бубрежне болести (оштећени бубрези) може доживети токсичност од дигоксина, лека за срце, након недељу дана лечења од 0,25 мг дневно или више.