Садржај
Постоје лекови који се користе у лечењу ХИВ-а који могу да повећају концентрацију у плазми одређених антиретровирусних средстава (АРВ) када се користе у комбинованој терапији. Популарно познати као „појачивачи“, лекови омогућавају лекарима да смање дозирање и учесталост пратећег АРВ-а, истовремено смањујући потенцијал за нежељене ефекте повезане са лековима.Појачиваче ХИВ-а, такође познате као појачивачи фармакокинетике, не треба мешати са витаминима или додацима који се продају као „појачивачи имунитета“, а који немају позната својства ни за спречавање ни за борбу против ХИВ инфекције.
Увођење појачивача ХИВ-а
Када су инхибитори протеазе ХИВ-а (ПИ) први пут откривени средином 1990-их, један од главних изазова истраживачима била је брза брзина којом су се лекови метаболизовали у јетри и уклањали из крвотока. Као резултат, ПИ захтевају дозирање два пута до три пута дневно.Не само да су високе дозе повећале ризик од токсичности за лекове, велико оптерећење таблетама отежало је придржавање (а развој вероватније резистенције).
Америчка управа за храну и лекове (ФДА) је 1996. године одобрила лек Норвир (ритонавир) за употребу код ХИВ-а. Иако је познато да лек има антивирусна својства, убрзо је откривено да, чак и у врло малим дозама, може инхибирати врло ензим (ЦИП3А4) потребан за метаболизму ПИ.
Откриће је одмах утицало на начин на који су прописани ПИ. Данас се Норвир ретко користи због свог антивирусног деловања, већ ради повећања ефикасности пратећих ПИ, истовремено смањујући нежељене ефекте повезане са терапијом.
Лек је такође компонента комбинације фиксних доза ПИ, Калетра (лопинавир + ритонавир).
(Напомена: Норвир може ометати концентрацију других лекова које можда узимате у плазми, што понекад резултира озбиљном до озбиљном интеракцијом. Молимо вас да саветујете свог лекара о свим истовременим лековима које користите када су прописани Норвир или Калетра.)
Будућност појачивача ХИВ-а
Последњих година велики је фокус стављен на развој других појачивача ХИВ-а. Замишљено је да слични агенси не само да могу даље проширити ефикасност ПИ-а, већ то учинити и за друге класе АРВ-а - потенцијално пружајући обједињене, дозе једном дневно, док омогућавају веће „опроштење“ ако се доза пропусти или дође до празнине у терапији.
У 2012. години, пуних 16 година након увођења Норвира, ФДА је коначно одобрила други помоћни лек. Показано је да Тибост (кобицистат), компонента фиксне дозе комбинованог лека Стрибилд (елвитегравир + кобицистат + тенофовир + емтрицитабин), инхибира ензим ЦИП3А4 и одређене цревне протеине за које је познато да ометају апсорпцију лека.
Иако нема сопствена антивирусна својства, Тибост је у стању да повећа ефикасност елвитегравира, инхибитора ХИВ интегразе, истовремено постижући сличне резултате са ПИ Реиатаз (атазанавир) и Презиста (дарунавир) и нуклеотидним аналогом Виреад (тенофовир).
Почетком 2015. године, ФДА је одобрила два комбинована лека са фиксном дозом који садрже Тибост, укључујући Евотаз (атазанавир + кобицистат) и Презцобик (дарунавир + кобицистат).
Истражују се и други експериментални појачивачи, укључујући нови инхибитор ЦИП3А4 који је развила компанија Секуоиа Пхармацеутицалс.