Садржај
Росувастатин (бренд Црестор, на тржишту АстраЗенеца) један је од најчешће коришћених статинских лекова. Као и други статини, росувастатин је прописан за побољшање нивоа липида у крви особе и за смањење кардиоваскуларног ризика.Током прве деценије или отприлике када је росувастатин био на тржишту, широко се рекламирао као „статин треће генерације“, а самим тим и као ефикаснији и који може да изазове мање штетних ефеката од већине других статинских лекова. Како су године пролазиле и како су се акумулирали докази из клиничких испитивања, већи део раног ентузијазма за овај специфични статин постао је умерен.
Већина стручњака сада сматра да су релативни ризици и користи росувастатина у великој мери слични онима код других статина. Међутим, постоји неколико клиничких околности у којима се росувастатин може дати предност.
Употреба росувастатина
Статински лекови су развијени за смањење холестерола у крви. Ови лекови се компетитивно везују за ензим јетре зван хидроксиметилглутарил (ХМГ) ЦоА редуктаза. ХМГ ЦоА редуктаза игра улогу ограничавајуће брзине у синтези холестерола у јетри.
Блокирањем ХМГ ЦоА редуктазе, статини могу значајно смањити производњу ЛДЛ („лошег“) холестерола у јетри, а самим тим могу смањити ниво ЛДЛ холестерола у крви за чак 60%. Поред тога, статини умерено снижавају ниво триглицерида у крви (за око 20-40%) и производе мали пораст (око 5%) нивоа ХДЛ холестерола у крви („добар холестерол“).
Са изузетком недавно развијених инхибитора ПЦСК9, статини су најмоћнији доступни лекови за смањење холестерола. Даље, за разлику од осталих класа лекова за снижавање холестерола, клиничка испитивања су показала да лекови са статином могу значајно побољшати дугорочне исходе људи са утврђеном болешћу коронарних артерија (ЦАД) и људи са умереним или високим ризиком од развоја ЦАД .
Статини такође значајно смањују ризик од следећих срчаних удара и смањују ризик од умирања од ЦАД-а. (Новији инхибитори ПЦСК9 такође су сада приказани у великим РЦТ-има ради побољшања клиничких исхода.)
Сматра се да је ова способност статина да значајно побољшају клиничке исходе, барем делимично, резултат неких или свих њихових благодати смањења холестерола. Поред смањења ЛДЛ холестерола, статини имају и антиинфламаторна својства, ефекте згрушавања крви и својства стабилизације плака. Даље, ови лекови смањују ниво Ц-реактивног протеина, побољшавају укупну васкуларну функцију и смањују ризик од срчаних аритмија опасних по живот.
Врло је вероватно да су клиничке користи које показују статински лекови резултат комбинације њихових ефеката на снижавање холестерола и њиховог разноликог низа нехолестеролских ефеката.
По чему се Росувастатин разликује?
Росувастатин је новији, такозвани „статин треће генерације“. У основи је најмоћнији статин на тржишту.
Његова релативна снага произлази из његових хемијских карактеристика, које му омогућавају да се чвршће веже за ХМГ ЦоА редуктазу, чиме се постиже потпунија инхибиција овог ензима. Молекула за молекул, росувастатин производи више снижавања ЛДЛ-холестерола од других статинских лекова. Међутим, сличне величине смањења холестерола могу се постићи применом већих доза већине других статина.
Када је потребна „интензивна“ терапија статином да би ниво холестерола био што нижи, росувастатин је лек за многе лекаре.
Ефикасност росувастатина
Росувастатин је стекао репутацију посебно ефикасног међу статинским лековима, углавном на основу резултата два клиничка испитивања.
У 2008. години публикација ЈУПИТЕР-ове студије свуда је привукла пажњу кардиолога. У овој студији, више од 17.000 здравих људи који су имали нормални ниво ЛДЛ холестерола у крви, али повишени ниво ЦРП-а је насумично одабрано да примају или 20 мг дневно росувастатина или плацеба.
Током праћења, људи рандомизирани на росувастатин не само да су значајно смањили ниво ЛДЛ холестерола и ниво ЦРП, већ су имали и знатно мање кардиоваскуларних догађаја (укључујући срчани удар, мождани удар, потребу за поступком реваскуларизације као што је стент или бајпас операција). и комбинација срчаног удара или кардиоваскуларне смрти), као и смањење смртности од свих узрока.
Ова студија је била изванредна не само зато што је росувастатин значајно побољшао клиничке исходе код наизглед здравих људи, већ и зато што ти људи нису имали повишене нивое холестерола у тренутку уписа.
2016. објављено је суђење ХОПЕ-3. Ова студија је обухватила преко 12.000 људи са најмање једним фактором ризика за атеросклеротичне васкуларне болести, али без очигледне ЦАД. Учесници су рандомизирани да примају или росувастатин или плацебо. На крају године, људи који су узимали росувастатин имали су значајно смањење састављене крајње тачке (укључујући нефатални срчани удар или мождани удар или смрт од кардиоваскуларних болести).
У оба ова испитивања, рандомизација на росувастатин је значајно побољшала клиничке исходе људи који су имали један или више фактора ризика, али нису имали знакове активне кардиоваскуларне болести.
Треба напоменути да је росувастатин за ова испитивања изабран не зато што је био најмоћнији од статинских лекова, већ (барем великим делом) јер је испитивања спонзорисала АстраЗенеца, произвођач росувастатина.
Већина стручњака за липиде верује да би резултати ових испитивања били исти да се користио други статин у довољној дози, а заправо тренутне препоруке о терапији статинским лековима генерално дозвољавају употребу било ког статинског лека све док дозирање је довољно високо да се постигне приближно исти ниво снижења холестерола као што би се постигло нижом дозом росувастатина. (Изузетак од овог општег правила јавља се када се захтева „интензивна терапија статинима“. Под интензивном терапијом статинима подразумева се или велика доза росувастатина или велика доза аторвастатина, што је следећи по снази доступан статин.)
Али с обзиром да је росувастатин заиста био статин који је коришћен у ова два кључна клиничка испитивања, многи лекари су пропустили да росувастатин користе као свој одабрани статин.
Тренутне индикације
Терапија статинима је индикована за побољшање абнормалних нивоа липида у крви (конкретно, за смањење нивоа ЛДЛ холестерола и / или триглицерида) и за спречавање кардиоваскуларних болести. Статини се препоручују особама са утврђеним атеросклеротским кардиоваскуларним болестима, особама са дијабетесом и особама чији је процењени десетогодишњи ризик од развоја кардиоваскуларних болести већи од 7,5% до 10%.
Иако се, генерално, статински лекови сматрају заменљивим у смислу њихове ефикасности и ризика од изазивања нежељених догађаја, понекад може бити пожељније давање росувастатина. Конкретно, када је терапија статинима „високог интензитета“ усмерена на смањење ЛДЛ холестерола на најниже могуће нивое, генерално се препоручују или росувастатин или аторвастатин у одговарајућим вишим дозама.
Пре узимања
Пре него што вам се препише било који статински лек, лекар ће провести формалну процену ризика како би проценио ризик од развоја кардиоваскуларних болести и измериће ниво липида у крви. Ако већ имате кардиоваскуларну болест или имате знатно повишен ризик од њеног развоја, лекар ће вероватно препоручити статин.
Остали често прописани статински лекови укључују аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин и правастатин.
Црестор, облик робне марке росувастатин у САД-у, прилично је скуп, али сада су доступни генерички облици росувастатина. Ако ваш лекар жели да узимате росувастатин, питајте да ли можете да користите генерички лек.
Статини се не смеју користити код људи који су алергични на статине или било који од њихових састојака, који су трудни или доје, имају обољења јетре или бубрежне инсуфицијенције или пију прекомерне количине алкохола. Студије показују да се росувастатин може безбедно користити код деце старије од 10 година.
Дозирање росувастатина
Када се росувастатин користи за смањење повишеног нивоа ЛДЛ холестерола, обично се започињу ниже дозе (5 до 10 мг дневно) и прилагођавају навише сваког месеца или два по потреби. Код људи са породичном хиперхолестеролемијом, лекари обично започињу са нешто већим дозама (10 до 20 мг дневно).
Када се росувастатин користи за смањење ризика од кардиоваскуларних болести код људи са умерено повишеним ризиком, почетна доза је обично 5 до 10 мг дневно. Код људи чији се ризик сматра високим (посебно се процењује да је њихов десетогодишњи ризик већи од 7,5%), терапија високог интензитета често започиње са 20 до 40 мг дневно.
Ако се росувастатин користи за смањење ризика од додатних кардиоваскуларних догађаја код особе са већ утврђеним кардиоваскуларним болестима, обично се примењује интензивно лечење у дози од 20 до 40 мг дневно.
Код људи који узимају циклоспорин или лекове за ХИВ / АИДС или код људи са смањеном функцијом бубрега, дозу росувастатина треба прилагодити наниже и генерално не би требало да прелази 10 мг дневно.
Људи азијског порекла имају тенденцију да буду осетљивији на лекове статине и склонији нежељеним ефектима. Генерално се препоручује да росувастатин започиње са 5 мг дневно и постепено повећава код азијских пацијената.
Росувастатин се узима једном дневно, а може се узимати и ујутру или ноћу. За разлику од неких других статинских лекова, пијење умерених количина сока од грејпа има мали ефекат на росувастатин.
Нежељени ефекти росувастатина
У годинама непосредно након развоја росувастатина, многи стручњаци су претпоставили да ће нежељени ефекти статина бити мање изражени код росувастатина, једноставно зато што се ниже дозе могу користити за постизање одговарајућег смањења холестерола. Истовремено, други стручњаци су тврдили да ће се нежељени ефекти статина повећати са овим леком, јер је био моћнији од осталих статина.
Током ових година постало је очигледно да ниједна тврдња није тачна. Изгледа да су врста и величина нежељених ефеката углавном приближно исти код росувастатина као и код других статинских лекова.
Статини се као група боље подносе од других лекова који смањују холестерол. У метаанализи објављеној 2017. године која је прегледала 22 рандомизирана клиничка испитивања, само 13,3% људи рандомизираних на статин је прекинуло лек због нежељених ефеката у року од 4 године, у поређењу са 13,9% људи рандомизираних на плацебо.
Ипак, постоје добро препознати нежељени ефекти изазвани лековима статинима, а ови нежељени ефекти се генерално односе на росувастатин као и на било који други статин. Најзначајнији од ових нежељених ефеката укључују:
- Нежељени догађаји повезани са мишићима. Токсичност мишића могу изазвати статини. Симптоми могу бити мијалгија (бол у мишићима), мишићна слабост, упала мишића или (у ретким, тежим случајевима) рабдомиолизли. Рабдомиолиза је акутна бубрежна инсуфицијенција изазвана озбиљним распадом мишића. У већини случајева. нежељени ефекти повезани са мишићима могу се контролисати преласком на други статин. Росувастатин је међу статинским лековима који изгледа да узрокују релативно малу токсичност мишића. Супротно томе, ловастатин, симвастатин и аторвастатин склонији су стварању мишића.
- Проблеми са јетром. Око 3% људи који узимају статине имаће пораст ензима јетре у крви. Код већине ових људи не виде се докази о стварном оштећењу јетре, а значај овог малог повишења ензима није јасан. Код врло мало људи забележене су тешке повреде јетре; међутим, није јасно да је учесталост тешких повреда јетре већа код људи који узимају статине него код опште популације. Нема индикација да росувастатин производи више или мање проблема са јетром од осталих статина.
- Когнитивно оштећење. Појавила се идеја да статини могу да изазову когнитивно оштећење, губитак памћења, депресију, раздражљивост, агресију или друге ефекте на централни нервни систем, али није јасно показана. У анализи извештаја о случајевима послатих ФДА-и, чини се да су наводни когнитивни проблеми повезани са статинима чешћи код липофилних статинских лекова, укључујући аторвастатин, флувастатин, ловастатин и симвастатин. Хидрофилни статини, укључујући росувастатин, ређе су умешани у овај потенцијални нежељени догађај.
- Дијабетес. Последњих година, мали пораст у развоју дијабетеса повезан је са терапијом статинима. Мета-анализа пет клиничких испитивања из 2011. године сугерише да се један додатни случај дијабетеса јавља на сваких 500 људи лечених статинима високог интензитета. Генерално, овај степен ризика сматра се прихватљивим све док се може очекивати да статин значајно смањи укупни кардиоваскуларни ризик.
Остали нежељени ефекти који су често пријављени код лекова статина укључују мучнину, дијареју и болове у зглобовима.
Интеракције
Узимање одређених лекова може повећати ризик од развоја нежељених ефеката код росувастатина (или било ког статина). Ова листа је дугачка, али најзначајнији лекови који ступају у интеракцију са росувастатином укључују:
- Гемфиброзил, који није агенс за смањење статина који смањује холестерол
- Амиодарон, који је антиаритмички лек
- Неколико лекова за ХИВ
- Неки антибиотици, посебно кларитромицин и итраконазон
- Циклоспорин, имуносупресивни лек
Реч од врло доброг
Иако је росувастатин најмоћнији статин који је на располагању, генерално, његова ефикасност и профил токсичности врло су слични свим осталим статинима. Ипак, постоји неколико клиничких ситуација у којима росувастатин може бити пожељнији од других статинских лекова.