Садржај
Отезла (апремиласт) је орални лек који је одобрила Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) за лечење псоријазе и псоријатичног артритиса. Отезла се користи код одраслих два пута дневно са или без хране. Отезла делује селективно инхибирајући запаљенска једињења која доприносе поновном појављивању симптома псоријатичне болести.Иако ефикасна, Отезла понекад може да изазове депресију и значајан губитак тежине, што обоје може да оправда прекид лечења. У току је истраживање да ли Отезла може да лечи друге инфламаторне болести.
Како су псоријаза и псоријатични артритис повезаниКако то ради
Отезла је селективни инхибитор ензима познатог као фосфодиестераза-4 (ПДЕ4). Тело ПДЕ4 користи за стварање фактора некрозе тумора (ТНФ), супстанце која подстиче упале у ткивима. Блокирањем ензима ПДЕ4 смањује се ниво ТНФ-а, а са њима и упала која покреће симптоме.
Отезла се брзо апсорбује у цревима и достиже врхунску концентрацију у крви у року од два до три сата. Отезла има релативно кратак полуживот лека (шест до осам сати), што значи да га треба узимати два пута дневно, без одлагања, како би се осигурало да концентрација лека остане стабилна.
Лек се метаболише у јетри и излучује се из тела урином и, у мањој мери, фецесом.
Користи
Отезла је одобрен за употребу код одраслих са умереном до тешком псоријазом код којих локални лекови нису пружили олакшање. Такође се користи код одраслих са активним псоријатичним артритисом (облик артритиса изазван упалним ефектима псоријазе).
Отезла није одобрена за децу и остаје непроверена код деце млађе од 8 година.
Дозирање
Отезла се испоручује у филмом обложене таблете у облику дијаманта у три јачине: 10 милиграма (мг), 20 мг и 30 мг.
Отезла захтева петодневну „дозу за пуњење“ у којој полако повећавате дозу сваког дана да бисте постигли оптималну концентрацију лека. На тај начин се смањује ризик од нежељених ефеката на гастроинтестиналном тракту. Након тога узимате „дозу одржавања“ да бисте одржали концентрацију.
Распоред дозирања и дозирања је исти и за псоријазу и за псоријатични артритис. Према препорукама произвођача:
| Дан | Јутро | Вече |
|---|---|---|
| 1 | 10 мг | н / а |
| 2 | 10 мг | 10 мг |
| 3 | 10 мг | 20 мг |
| 4 | 20 мг | 20 мг |
| 5 | 20 мг | 30 мг |
| 6 и даље | 30 мг | 30 мг |
Отезлу можете узимати са храном или без ње. Немојте дробити, цепати или жвакати пилулу.
Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако се приближи времену ваше следеће дозе, само прескочите дозу и наставите као и обично. Никада не удвостручујте дозу.
Посебно разматрање
Ако имате озбиљно оштећење бубрега (код којег бубрези мање могу да избаце лек из тела), доза ће морати да се смањи како би се спречила токсичност лека. У овом случају, ваша утоварна доза би била 10 мг прва три дана и 20 мг следећа два дана; након тога узимали бисте 30 мг једном дневно као дозу одржавања.
Људима са благим до умереним оштећењем бубрега није потребно прилагођавање дозе осим ако клиренс креатинина (ЦрЦл) није мањи од 30 милилитара у минути (мл / мин).
Разговарајте са својим лекаром о томе шта је најбоље за вас и никада не прилагођавајте прописану дозу без лекара.
Последице
У клиничким испитивањима, нежељени ефекти повезани са Отезлом (од којих су прва три била најчешћа) били су:
- Пролив
- Главобоља
- Мучнина
- Бол у стомаку
- Упаљено грло
- Кашаљ
- Грозница
- Назално зачепљење
Већина нежељених догађаја догодила се у прве две недеље лечења и временом се повукла континуираном употребом лека.
Неуобичајени нежељени ефекти попут депресије и губитка тежине су много забрињавајући. У неким случајевима симптоми могу бити довољно озбиљни да захтевају промену лечења. Према истраживању претпродајних производа које је издала ФДА:
- Депресија и самоубилачке мисли су пријављени код 0,8% корисника. Од њих, 0,3% је прекинуло лечење као резултат нежељених ефеката.
- Губитак килограма од 10% до 15% пријављено је код 10% корисника. Ово је три пута више него што је примећено код људи који су добијали плацебо.
Због ризика од губитка тежине, током лечења треба пратити телесну тежину и зауставити лечење ако губитак килограма постане екстреман.
Контраиндикације
Једина апсолутна контраиндикација за Отезлу је позната преосетљивост на апремиласт или било који неактивни састојак лека. С тим у вези, преосетљивост на лекове није забележена у било којој од предмаркетских студија, али је идентификована, мада ретко, у постмаркетиншким истраживањима.
Иако Отезла није контраиндикована за употребу у трудноћи, класификована је као лек за трудноћу категорије Ц. То значи да су студије на животињама показале да Отезла може нанети штету фетусу, иако не постоје добро контролисане студије на људима.
Већина штете догодила се у релативним дозама два до четири пута веће од оне која се користи код људи. Побачај је био најчешћа компликација у трудноћи. Непознато је да ли се Отезла може пренети мајчиним млеком и каква штета, ако постоји, може да проузрокује.
Због потенцијалне штете, Отезла се сме користити током трудноће само ако су користи веће од ризика. Разговарајте са својим реуматологом да бисте сазнали све чињенице које су вам потребне за доношење информисане одлуке.
Интеракције
Отезла се за метаболизам ослања на ензим јетре, познат као цитокром П450 (ЦИП450). Многим другим лековима је потребан исти ензим да би се метаболизовали и распршили. Ако се Отезла узима са неким од ових лекова, они се могу „такмичити“ за исти ензим. Ако се то догоди, то може утицати на концентрацију једног или оба лека.
У неким случајевима интеракција може успорити метаболизацију, што доводи до акумулације лека и токсичних нежељених ефеката. У другима то може убрзати метаболизацију, смањујући концентрацију лека као и ефикасност лечења.
Међу неким лековима и суплементима који могу интеракцију са Отезлом:
- Тегретол (карбамазепин)
- Фенобарбитал
- Дилантин (фенитоин)
- Рифампин
- Кантарион
Обавестите свог доктора о свим лековима и суплементима које узимате, било фармацеутским или без рецепта, како бисте избегли интеракције и неочекиване нежељене ефекте.
Преглед лечења псоријазе