Садржај
Карден (никардипин) је блокатор калцијумових канала који се најчешће користи за лечење хипертензије, стабилне ангине и Принзметалове ангине узроковане спазмом коронарних артерија. Никардипин је члан породице дихидропирадинских блокатора калцијумових канала, што значи да су његови главни ефекти концентрисани на крвне судове, а не на само срце. Доступан је у облику капсула и интравенозно.Због своје ефикасности у ширењу крвних судова, никардипин је најкориснији у лечењу хипертензије и ангине.
Користи
Никардипин је припадник велике класе лекова познатих као блокатори калцијумових канала. Блокатори калцијумових канала успоравају кретање јона калцијума у одређене врсте ћелија, посебно у ћелије глатких мишића које постављају крвне судове и ћелије срчаног мишића.
Како делује никардипин
Као класа, блокатори калцијумових канала имају три различита ефекта на кардиоваскуларни систем. Међутим, снага сваког од ова три ефекта разликује се међу различитим лековима у овој класи. Ове три врсте ефеката су:
- Смањивање прилива калцијума у ћелијама глатких мишића у зидовима крвних судова, што доводи до опуштања крвних судова. Ова васкуларна релаксација резултира ширењем артеријских крвних судова, што има за последицу смањење крвног притиска.
- Успоравајући прилив калцијума у ћелије срчаног мишића, блокатори калцијумових канала имају тенденцију да смање силу срчане контракције, смањујући тако рад срца и снагу срчаног рада.
- Блокирање калцијумових канала успорава функцију синусног чвора срца и брзину којом срчани електрични импулс пролази кроз АВ чвор. Ова дејства на електрични систем срца могу успорити рад срца и омогућити неким блокаторима калцијумових канала (посебно верапамилу) да буду ефикасни у лечењу неколико врста срчаних аритмија.
Блокатори калцијумових канала подељени су у две подгрупе - дихидропиридинска група и недихидропирадинска група. Никардипин припада првом.
Блокатори калцијума дихидропирадин попут никардипина посебно су дизајнирани да нагласе њихова својства ширења крвних судова (тако да би били корисни у лечењу хипертензије) и да минимизирају њихов директан утицај на срчани мишић и срчани електрични систем.
Као резултат, никардипин (и остали дихидропирадини, укључујући нифедипин, фелодипин и амлодипин), могу се ефикасно и безбедно користити код многих људи чија срчана инсуфицијенција или брадикардија (спори пулс) могу спречити употребу недихидропирадинских блокатора калцијума ( верапамил и дилтиазем).
Клиничка употреба
Уобичајена клиничка употреба никардипина је:
Лечење стабилне ангине. Никардипин побољшава ангину ширењем коронарних артерија, укључујући мале колатералне артерије, и на тај начин повећава проток крви у срчаном мишићу. Даље, за разлику од бета блокатора или не-дихидропиридинских блокатора калцијумових канала, никардипин има само минималан ефекат у смањењу снаге контракције срчаног мишића. То значи да се генерално може користити сигурније од ових других лекова код људи са кардиомиопатијом и ослабљеним срчаним мишићима.
Лечење ангине услед спазма коронарних артерија (Принзметалова ангина). Принзметалова ангина, која се типично примећује код релативно младих, здравих жена, узрокована је грчем у коронарним артеријама.
Лечење хроничне хипертензије. Сви блокатори калцијумових канала могу се користити за лечење хипертензије, јер сви имају тенденцију да повећају ширење крвних судова и смање крвни притисак. Генерално, блокатори калцијума дихидропиридина попут никардипина су пожељнији у односу на лекове који нису дихидропирадин попут верапамила, јер они у великој мери не смањују контракцију срчаног мишића.
Даље, никардипин је један од преферираних лекова за лечење хипертензије код особа са астмом, јер то може да помогне у смањењу контракције глатких мишића у дисајним путевима и може побољшати плућну функцију код особа са астмом.
Лечење хипертензивних хитних случајева. Континуирана интравенска инфузија никардипина корисна је за брзо смањење крвног притиска код људи са хипертензивном хитношћу или хипертензивним хитним случајевима.Овај лек се такође може користити интравенозно након операције, као привремена мера код људи на хроничној оралној хипертензивној терапији који нису у могућности да узимају оралне лекове.
Смањење протеинурије код људи са дијабетесом. Никардипин смањује количину протеина у урину код људи са дијабетичном нефропатијом и чини се да успорава напредовање овог бубрежног поремећаја. Ти исти људи вероватно имају и хипертензију, што чини никардипин посебно корисним леком код људи са дијабетичном нефропатијом.
Пре узимања
Пре него што вам се препише никардипин, лекар ће извршити потпуну процену да би се уверио да је ово прави лек за лечење вашег стања. Ангина и хипертензија могу се лечити са неколико различитих врста лекова, у неколико различитих категорија, тако да обично постоји неколико терапијских опција које треба размотрити.
На пример, стабилна ангина се најчешће лечи бета-блокаторима и нитроглицерином. Блокатор калцијумових канала попут никардипина може се размотрити само након што такав почетни третман против ангиналних лекова не делује по жељи или ако постоји одређени разлог за избегавање употребе бета блокатора. Никардипин можда није увек први избор.
Мере предострожности и контраиндикације
Недостају клиничке студије о употреби никардипина код трудница. Из тог разлога овај лек треба користити само током трудноће само ако се сматра да је потенцијална корист довољно убедљива да надмаши потенцијални ризик.
Иако никардипин има мањи ефекат на смањење снаге контракције срчаног мишића од осталих блокатора калцијумових канала, и даље га треба користити са опрезом код људи са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом.
Никардипин се не сме користити код људи за које је познато да су алергични на овај лек. Такође треба избегавати код људи са тешком аортном стенозом.
Остали блокатори калцијумских канала
Остали дихидропиридини који се користе за лечење хипертензије укључују Прокардију (нифедипин), Плендил (фелодипин) и Норвасц (амлодипин).
Блокатор калцијумових канала Цалан (верапамил) користи се за ангину и срчане аритмије. Кардизем (дилтиазем) делује на срчани мишић и крвне судове и има тенденцију да се боље подноси од осталих блокатора калцијумових канала.
Дозирање
Никардипин је доступан у капсули са тренутним ослобађањем (Цардене и у генеричким облицима), у дозама од 20 и 30 милиграма (мг). Такође је доступан у генеричким капсулама са продуженим ослобађањем у дозама од 20 мг, 45 мг и 60 мг.
Произвођач капсула Цардене СР уклонио је овај производ са тржишта 2017. После тога, ФДА је објавила одлуку у којој се наводи да Цардене СР није уклоњен због било каквих разлога сигурности или ефикасности, па се чини да је његово уклањање било из тржишних разлога. У
Никардипин је такође доступан у интравенском облику, у дозама од 0,1 мг, 0,2 мг и 2,5 мг.
Све наведене дозе које следе су у складу са сугестијама произвођача лекова. Проверите рецепт и обратите се лекару како бисте били сигурни да узимате праву дозу за себе.
Лечење ангине. Никардипин се започиње у дози од 20 мг три пута дневно у формулацији са тренутним ослобађањем и повећава се на чак 40 мг три пута дневно ако је потребно.
Лечење хроничне хипертензије. Никардипин се започиње у дози од 20 мг три пута дневно у формулацији са тренутним ослобађањем и повећава се на чак 40 мг три пута дневно ако је потребно. Одрасли се такође могу лечити употребом формулације са продуженим ослобађањем у дозама од 30 до 60 мг два пута дневно.
Никардипин се може користити код деце са хипертензијом, почевши од 0,5 мг / кг три пута дневно у формулацији са тренутним ослобађањем.
Лечење хипертензивних хитних случајева. Интравенске инфузије никардипина обично се започињу у дози од 5 мг / сат и повећавају се највише једном на 15 минута до максимално 15 мг / сат колико је потребно да би се крвни притисак ставио под контролу.
Смањење протеинурије. Никардипин се започиње у дози од 20 мг формулације са тренутним ослобађањем, три пута дневно, и по потреби повећава се на чак 40 мг три пута дневно.
Како узети и чувати
Никардипин се може узимати са храном или без ње, али људи који узимају овај лек треба да избегавају узимање са соком грејпа. Никардипин треба чувати на собној температури.
Капсуле са продуженим ослобађањем треба прогутати целе. Немојте их делити, жвакати или дробити.
Последице
Заједнички
Уобичајени нежељени ефекти код никардипина укључују:
- Испирање
- Едем ногу
- Низак крвни притисак
- Палпитације
- Тахикардија (убрзани рад срца)
- Главобоља
- Вртоглавица
- Мучнина
- Горушица
- Затвор
Озбиљно
Алергијске реакције на никардипин су ретке и обично се манифестују осипом, мада се може јавити и тешка анафилакса. Симптоми анафилаксије често се јављају изненада, а могу укључивати кошницу, свраб, отежано дисање, лупање срца, мучнину, повраћање, главобољу, конфузију вртоглавица. Анафилаксија је хитна медицинска помоћ и мора се одмах лечити ињекцијом епинефрина (као код ЕпиПен-а) и позивањем броја 911.
Упозорења и интеракције
Не бисте требали узимати никардипин ако сте икада имали алергијску реакцију на овај лек.
Људима са озбиљним, активним кардиоваскуларним болестима (нарочито акутним срчаним ударом, изузетно ниским крвним притиском, срчаном инсуфицијенцијом, тешком аортном стенозом или тешком брадикардијом), не би требало давати никардипин.
Људи са значајним обољењима бубрега или јетре не би требали узимати никардипин.
Никардипин се не препоручује током трудноће, али се интравенозно користи никардипин за смањење крвног притиска код жена са прееклампсијом када се процени да су потенцијалне користи веће од ризика.
Никардипин треба опрезно примењивати код људи са гастроинтестиналним рефлуксом, јер ово стање може погоршати.
Интеракције са лековима
Бројни лекови могу да ступе у интеракцију са никардипином, зато је важно да лекару кажете о било којим лековима и суплементима које узимате.
Неколико лекова повећава брзину метаболизма никардипина и смањује његову ефикасност. Ови лекови укључују: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин и рифампин.
Остали лекови могу ометати метаболизам никардипина и довести до повећања нивоа крви. Ту спадају кларитромицин, итраконизон и кетоконазол.
Поред тога, употреба никардипина заједно са циклоспорином резултираће повећаним нивоом циклоспорина у крви.