Садржај
Аналгетици су класа лекова који се користе за ублажавање аналгезије (болова). Они делују блокирајући сигнале о болу у мозгу или ометајући могову интерпретацију тих сигнала. Аналгетици су широко категоризовани као неопиоидни (не-наркотични) или опиоидни (наркотични) ублаживачи бола.Неопиоидни аналгетици
Неопиоидни аналгетици су подељени у три категорије: ацетаминофен, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) и инхибитори ЦОКС-2.
Иако сваки има мало другачији механизам деловања, они делују блокирајући врсту ензима познату као циклооксигеназа или ЦОКС. Постоје две различите врсте овог ензима, ЦОКС-1 и ЦОКС-2, које су одговорне за покретање упале и бола као одговор на повреду.
Од три врсте неопиоидних средстава за ублажавање болова
- Ацетаминофен (познат и као парацетамол) данас је међу најчешће прописаним аналгетицима без рецепта. Иако ће га људи најчешће препознати под робним маркама Тиленол, активни састојак садржи стотине лекова против прехладе, синуса и грипа који се продају без рецепта. Ацетаминопхен нуди и аналгетичке и антипиретичке ефекте (за ублажавање грознице), али не лечи упалу. Иако се његов механизам деловања слабо разуме, чини се да селективно инхибира активност ЦОКС само у мозгу и централном нервном систему. Његов главни нежељени ефекат је токсичност јетре узрокована првенствено прекомерном употребом. Према америчкој Управи за храну и лекове (ФДА), ацетаминофен је данас водећи узрок акутне инсуфицијенције јетре у САД-у, посебно међу хроничним алкохоличарима или људима који рекреативно користе опиоидне лекове који садрже ацетаминофен.
- Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) су класа лекова која укључује марке као што су Адвил (ибупрофен), Алеве (напроксен) и Баиер (аспирин). Као и код ацетаминопхена, НСАИЛ су доступни у многим различитим формулацијама, укључујући пилуле, сирупи и фластери. Међутим, за разлику од ацетаминопхена, НСАИЛ селективно инхибирају ЦОКС-1 и ЦОКС-2 не само у централном нервном систему већ и у другим деловима тела. Ова проширена акција делимично доприноси аналгетичким, антиинфламаторним и антипиретичким ефектима лекова. Међутим, овај исти механизам може смањити заштитне предности које ЦОКС има на слузницу желуца. Као резултат, нежељени ефекти попут лошег варења, мучнине и чирева нису ретки. Са изузетком аспирина, НСАИЛ такође могу значајно повећати ризик од срчаног и можданог удара код људи који имају срчану болест у анамнези.
- Инхибитори ЦОКС-2 су подгрупа НСАИЛ која данас укључује само један лек који је одобрила ФДА, Целебрек (целекоксиб). Као што је наведено у називу, инхибитори ЦОКС-2 сузбијају само ензим ЦОКС-2, смањујући бол и упале без покретања гастроинтестиналних последице. Међутим, као класа дрога, познато је да повећавају ризик од срчаног удара за 40 процената. Као резултат тога, некада популарни Виокк (рофекоксиб) добровољно је повучен са америчког тржишта 2005. године, а убрзо затим уследио је низ других инхибитора ЦОКС-2. Са своје стране, Целебрек остаје један од најпродаванијих лекова у фармацеутском портфељу компаније Пфизер.
Опиоидни аналгетици
Опиоидни аналгетици су врста лекова која делује тако што се везује за опиоидне рецепторе смештене у читавом нервном систему и гастроинтестиналном тракту. Ови рецептори не само да регулишу одређене соматске функције као што је бол, већ су одговорни и за покретање психоактивних ефеката (промена ума) које људи повезују са опиоидним лековима.
Опиоидни лекови се медицински користе за ублажавање болова, анестезију и за лечење зависности од опијата. Нису повезани са истом токсичношћу за органе или нежељеним ефектима који су типично повезани са НСАИЛ.
Иако су безбедни када се користе на прописани начин, опиоиди код неких могу да изазову поспаност, мучнину, затвор, хиповентилацију (ненормално плитко дисање) и еуфорију. Ово се посебно односи на старије одрасле особе које су склоније овим ефектима.
Штавише, дуготрајна употреба повезана је са ризиком од толеранције на лек (где лек постепено губи свој ефекат), зависности (зависности) и повлачења. Као резултат тога, већина опиоидних лекова су контролисане супстанце које захтевају лекарски рецепт. Према Центрима за контролу и превенцију болести, током 2016. године више од 11,5 милиона Американаца пријавило је да су у протеклих годину дана злоупотребили опиоиде на рецепт.
Постоје три широке категорије опиоидних лекова који се користе за лечење болова
- Опијатни алкалоиди су врста лекова изведена из једињења која се природно налазе у биљци опијумског мака Папавер сомниферум. Психоактивна једињења која се налазе у опијуму укључују морфијум и кодеин. Обоје делују директно на централни нервни систем како би смањили осећај бола. Поспаност, вртоглавица, повраћање и затвор су чести нежељени ефекти. Иако је познато да морфијум изазива високу зависност, кодеин такође има потенцијал симптома устезања ако се прекомерно користи. Кодеин у малим дозама укључен у сируп за кашаљ једини је опиоид доступан у слободној продаји у САД.
- Полусинтетички опиоиди су они синтетизовани из природних опиоида и укључују лекове као што су Окицонтин (оксикодон) и Вицодин (хидрокодон). Оксикодон се користи за лечење умереног до јаког бола (укључујући рак или постхируршки бол) и сматра се веома зависним. Са своје стране, хидрокодон је најчешће злоупотребљавани опиоид на рецепт. Ови моћни лекови се могу безбедно користити за краткотрајно ублажавање болова, али као лекови из Прилога ИИ захтевају помни медицински надзор.
- Потпуно синтетички опиоиди су у потпуности направљени у лабораторији како би обављали неку функцију везивања рецептора као природни опијати. Укључују метадон и бупренорфин (који се обично користе за лечење зависности од опијата), као и трамадол (често се користи за постоперативни бол). Иако се сматрају мање зависнима од других опиоидних лекова, познато је да људи развијају зависност ако се користе дужи временски период.
Реч од врло доброг
Аналгетици могу бити изузетно ефикасни у лечењу болова код артритиса и ако се узимају на прописан начин, безбедно. Иако ће се већина лекара усредсредити на не-опиоидне лекове за лечење, постоје ситуације у којима јаки, акутни бол може захтевати јаче опиоидне лекове. Ово би било само за краткорочно олакшање како би се избегао ризик од зависности.
Истовремено, још увек није јасно колико су опиоиди ефикасни у малим дозама у поређењу са другим неопиоидним облицима терапије. Као такви, ако имате јаке, непрестане болове у артритису, размислите о састанку са специјалистом за управљање болом који ће вам пружити све могућности лечења, како фармацеутских тако и нефармацеутских.